1358503 醋酸亮丙瑞林 (1.97 mg)（需要國際冷鏈運輸）

cas:  74381-53-6

分子式：C59H84N16O12。(C2H4O2)n

抗惡性腫瘤藥

74381-53-6 醋酸亮丙瑞林是一種常用的激素類抗惡性腫瘤藥物，為促性腺素釋放激素(LHRH，一種十肽)的九肽合成類似物亮丙瑞林的醋酸鹽，屬LH-RH拮抗劑，LHRH是由下丘腦產(chǎn)生，它能促使垂體前吸釋放促性腺激素及卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)。本品因結(jié)構(gòu)類似LHRH，作用于垂體前葉后也具有促使FSH、LH的釋放功能，從而提高睪丸酮和二氫睪丸酮的血清濃度。臨床上用于晚期前列腺癌的維持治療，但在應(yīng)用本品約1周后，有活性的受體數(shù)目就會減少，促性腺激素的分泌也會減少。在2～4周后，睪丸酮和二氫睪丸酮的濃度可降至去勢水平。當(dāng)停藥后，促性腺激素和雄激素可回升至正常濃度。需要注意的是本品口服無效，皮下或肌肉注射吸收好。腸道外給藥的T1/2為3h。在體內(nèi)無蓄積作用，原形藥物及代Chemicalbook謝物在尿中排泄率分別為2.9%和1.5%。乙醇可加強本品作用，治療過程中不宜飲酒，以免不易控制不良反應(yīng)發(fā)生。在治療過程第1周應(yīng)盡可能住院進行監(jiān)護，選有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)用藥，以防出現(xiàn)嚴(yán)重神經(jīng)并發(fā)癥、尿道梗阻等。注射部位應(yīng)經(jīng)常變換。

不良反應(yīng)：74381-53-6 醋酸亮丙瑞林治療剛開始時可見骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暫時性癥狀，在繼續(xù)治療1～2周后即可改善。另外還可見陣發(fā)性發(fā)熱、眩暈、視覺障礙，抑郁、惡xin、嘔吐、腹瀉、心悸、盜汗、脫發(fā)、陽痿、性yu下降，注射局部可出現(xiàn)輕微短暫的紅斑、刺痛、瘙癢、腫脹硬結(jié)。

生物活性：74381-53-6 醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin)是一種合成的九肽，是GnRHR的激動劑，用于多種臨床治療，包括前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤、中樞性性早熟和體外受精。

美國藥典USP標(biāo)準(zhǔn)品：美國藥典委員會(USP) 是一家非營利性科研機構(gòu)，為世界生產(chǎn)、經(jīng)銷、使用的藥品、食品成分和膳食補充劑的質(zhì)量、純度、鑒定和濃度設(shè)立標(biāo)準(zhǔn)。USP-NF的標(biāo)準(zhǔn)在美國由藥品與食品管理局(FDA) 強制實施，世界有140多個國家/地區(qū)也在制定和采用這些標(biāo)準(zhǔn)。USP標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是特性特強的物理樣本，被制藥及相關(guān)行業(yè)用來進行各種測試，以幫助驗證藥品（藥品、生物制劑和輔料）、食物補充劑和食品成分的特性、效力、質(zhì)量和純度。

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